Tetracaine til lokalbedøvelsesmiddel CAS: 94-24-6

Introduktion til tetracaine

Tetracaine, kemisk kendt som *2- (dimethylamino) ethyl 4- (butylamino) benzoate *, er en potent lokalbedeti, der blev først syntetiseret i 1930'erne. I modsætning til amidbaserede midler (f.eks. Lidocaine) gør tetracaines esterbinding det modtageligt for hydrolyse med plasmakolinesteraser, hvilket påvirker dets farmakokinetik og kliniske anvendelser. Historisk set er det værdsat for sin langvarige handlingsvarighed, hvilket gør det til en hæfteklamme i specialiserede procedurer såsom rygmarvsanæstesi og oftalmisk kirurgi. Denne guide udforsker sine unikke egenskaber, mekanismer og moderne applikationer, der giver indsigt i sin rolle i nutidig medicin.

 

 

Kemisk struktur

Tetracaine har en benzoatester rygrad med en butylamino -gruppe i Para -positionen og en dimethylaminoethylester del. Denne struktur forbedrer lipidopløselighed, hvilket muliggør hurtig diffusion gennem nervemembraner. Estergruppen dikterer imidlertid sin metaboliske vej, da den hydrolyseres til para-aminobenzoesyre (PABA) og dimethylaminoethanol-A-proces knyttet til sjældne allergiske reaktioner hos PABA-følsomme patienter.

Handlingsmekanisme

Tetracaine blokerer spændings-gatede natriumkanaler i neuronale membraner, inhiberer depolarisering og nerveimpulsudbredelse. Dens høje lipidopløselighed tillader hurtig penetration i myelinerede nerver, hvilket resulterer i en hurtigere begyndelse (3-5 minutter) sammenlignet med procaine. Lægemidlets bindingsaffinitet for natriumkanaler er pH-afhængig; Alkalisering (f.eks. Tilsætning af natriumbicarbonat) kan fremskynde indtræden ved at øge den ikke-ioniserede, membran-permeabel fraktion.

Styrke og varighed

Tetracaine er 10-15 gange mere potent end Procaine og 2-3 gange mere potent end lidocaine. Dens virkninger varer 2-3 timer for infiltrativ anæstesi og op til 3-4 timer i rygmarvsanvendelser, afhængigt af vaskularitet og co-administration med vasokonstriktorer som epinephrin.

Oftalmisk brug

Tetracaine 0. 5% oftalmisk opløsning er en hjørnesten i hornhindeprocedurer (f.eks. Tonometri, fjernbetjening af fremmedlegemer). Det tilvejebringer hurtig anæstesi (30-60 sekunder) uden at inducere mydriasis eller cycloplegia, hvilket bevarer diagnostisk nøjagtighed. Nylige undersøgelser fremhæver dets anvendelighed i laserassisteret in situ keratomileusis (LASIK) på grund af minimal epitel-toksicitet.

Spinalbedøvelse

Hyperbar tetracaine (1% i 10% dextrose) bruges til lavere abdominal- og lem -operationer. Dens langsomme stofskifte i cerebrospinalvæske (CSF) sikrer langvarig motorisk blokade, ideel til procedurer, der varer 2-4 timer. Doseringer spænder fra 2-20 mg, justeret for patientens højde og ønsket sensorisk niveau.

Aktuel og slimhindeanæstesi

Sammensat i geler eller cremer (2-5%) er tetracaine effektiv til slimhindeansreti (f.eks. Endotracheal intubation, urethral kateterisering). Off-label-anvendelser inkluderer fjernelse af tatovering og post-herpetisk neuralgihåndtering.

Veterinærmedicin

I veterinærpraksis anvendes tetracaine til okulære operationer hos ledsagende dyr, hvilket giver fordele i forhold til korterevirkende midler i langvarige procedurer.

● Udvidet varighed: Ideel til lange operationer uden redosering.

● Høj styrke: Reducerer de krævede mængder, hvilket minimerer vævsforvrængning.

● Alsidighed: Tilpasningsdygtig til rygmarv, aktuelle og oftalmiske ruter.

● Kompatibilitet: Synergiserer med vasokonstriktorer for at øge effektiviteten.

● Ophthalmic: 1–2 dråber 0. 5% opløsning, gentaget hvert 5-10 minut efter behov.

● Spinal: 2–20 mg, justeret for CSF -volumen og patientfaktorer.

● Topisk: 2–5% gel påført sparsomt på slimhinden; Maksimum 20 mg/kg.

Note:Undgå intravaskulær injektion for at forhindre systemisk toksicitet (anfald, arytmier).

● Absorption: Hurtig via slimhinder; langsommere i dermale lag.

● Metabolisme: Hydrolyseret af plasmakolinesteraser til PABA (allergifremkaldende potentiale) og dimethylaminoethanol.

● Halveringstid: ~ 1,5–2 timer i plasma; Langvarig i CSF på grund af begrænset esteraseaktivitet.

● Udskillelse: Nyre (80%) og lever (20%).

Tetracaine falder underLokale anæstetika, estere(ATC -kode N01BA03). Det er kontraindiceret hos patienter med:

    ●Overfølsomhed over for esterbedøvelse eller PABA.

    ●Alvorlig hjerte- eller leversnedsættelse.

    ●Samtidig brug af sulfonamider (på grund af PABA -antagonisme).

● Almindelig: Forbigående forbrænding, tørring af hornhinding (oftalmisk brug).

● Alvorlig: Methemoglobinæmi (sjælden), CNS -toksicitet (tinnitus, anfald), kardiovaskulær sammenbrud.

● Management: Lipidemulsionsterapi for systemisk toksicitet; Undgå epinephrin i slutarterielle regioner (f.eks. Cifre).

Funktion	Tetracaine	Lidocaine	Procaine
Klasse	Ester	Amid	Ester
Indtræden	Moderat hurtig	Hurtig	Langsom
Varighed	Lang (2–4 timer)	Mellemprodukt (1–2 timer)	Kort (0. 5–1 timer)
Metabolisme	Plasma -esteraser	Hepatisk CYP450	Plasma -esteraser

● Nanoformuleringer: Liposomal tetracaine til vedvarende frigivelse i kronisk smerte.

● Kombinationsterapier: Tetracaine + dexmedetomidin til forbedret analgesi i regionale blokke.

● Genterapi: Forskning i natriumkanalisoformer for at minimere hjerte -toksicitet.

Handelsnavne	Tetracaine, amethocaine, pontocaine, ametop, dicaine
Cas	94-24-6
Molmasse	264.37
Mf	C15H24N2O2
Renhed	Over 98%
Apprarance	Hvidt krystallinsk pulver

 

 

Eventuelle behov, kontakt os venligst

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885

   

                                

 

Tetracaine forbliver uundværlig i scenarier, der kræver langvarig, potent anæstesi. Dets esterbaserede stofskifte, selvom det er et dobbeltkantet sværd, giver unikke fordele i specialiserede indstillinger. Løbende forskning i leveringssystemer og sikkerhedsprofiler lover at udvide sit terapeutiske fodaftryk, hvilket sikrer relevans i moderne anæstesipraksis.

Populære tags: Tetracaine til lokalbedøvelsesmiddel CAS: 94-24-6, Kina tetracaine til lokale anæstetika CAS: {1}} Producenter, leverandører, fabrik