Clomifencitrat

Clomiphenecitrat, almindeligvis kendt under sit varemærke Clomid, er en medicin klassificeret som en selektiv østrogenreceptormodulator (SERM). Det bruges primært inden for reproduktionsmedicin til at stimulere ægløsning hos kvinder, som har svært ved at blive gravide på grund af anovulation eller uregelmæssig ægløsning.

Clomiphenecitrat (CC) er et ikke-steriodisk triphenylethylenderivat, der udviser både østrogenagonist- og antagonistegenskaber, dvs. selektiv østrogenreceptormodulator. Østrogen-agonist-egenskaber manifesteres kun, når endogene østrogenniveauer er ekstremt lave. Ellers virker CC hovedsageligt som et antiøstrogen. Det tages gennem munden én gang dagligt med et behandlingsforløb, der normalt varer i fem dage.

 

 

 

Clomifen er et af flere alternativer til ægløsningsinduktion hos dem, der er infertile på grund af anovulering eller oligoovulation. Der mangler dokumentation for brugen af ​​clomifen hos dem, der er infertile uden kendt årsag. I sådanne tilfælde har undersøgelser observeret en klinisk graviditetsrate på 5,6 procent pr. cyklus med clomifenbehandling mod 1,3 procent –4. 2 procent per cyklus uden behandling.

Korrekt timing af lægemidlet er vigtigt; det bør tages fra omkring den femte dag i cyklussen, og der bør være hyppigt samleje.

Ægløsningsinduktion: Clomiphenecitrat bruges til at fremkalde ægløsning hos kvinder, der har infertilitet forårsaget af ægløsning eller uregelmæssig ægløsning. Det virker ved at blokere østrogenreceptorer i hypothalamus, hvilket fører til en stigning i frigivelsen af ​​follikelstimulerende hormon (FSH) og luteiniserende hormon (LH) fra hypofysen. Dette stimulerer udviklingen og frigivelsen af ​​æg fra æggestokkene.

Polycystisk ovariesyndrom (PCOS): Clomiphenecitrat ordineres almindeligvis til kvinder med polycystisk ovariesyndrom (PCOS), en tilstand karakteriseret ved hormonelle ubalancer og uregelmæssig ægløsning. Det hjælper med at regulere menstruationscyklussen og forbedrer chancerne for vellykket ægløsning og graviditet.

 

 

Clomifen er også blevet brugt sammen med anden assisteret reproduktionsteknologi for at øge succesraterne for disse andre modaliteter.

Clomifen bruges undertiden til behandling af mandlig hypogonadisme som et alternativ til testosteronerstatningsterapi. Medicinen er blevet brugt i en dosis på 20 til 50 mg tre gange om ugen til en gang dagligt til denne indikation. Det har vist sig at øge testosteronniveauet med 2- til 2.5- gange hos hypogonadale mænd ved sådanne doser. På trods af, at der sættes spørgsmålstegn ved brugen af ​​spørgeskemaer i testosteronerstatningssammenligningsforsøg, er clomifens lavere omkostninger, terapeutiske fordele og større værdi i forhold til forbedring af hypogonadisme blevet bemærket.

Clomifen består af to stereoisomerer i lige store forhold: enclomifen og zuclomifen. Zuclomifen har pro-østrogene egenskaber, hvorimod enclomifen er pro-androgen, dvs. det fremmer testosteronproduktion gennem stimulering af HPG-aksen. Af denne grund har oprenset enclomifenisomer vist sig at være dobbelt så effektiv til at booste testosteron sammenlignet med standardblandingen af ​​begge isomerer. Derudover har enclomifen en halveringstid på kun 10 timer, men zuclomifen har en halveringstid i størrelsesordenen flere dage til en uge, så hvis målet er at booste testosteron, kan indtagelse af almindelig clomifen give langt længerevarende pro- østrogene virkninger end pro-androgene virkninger.

Clomifen er blevet brugt til behandling af gynækomasti. Det har vist sig at være nyttigt i behandlingen af ​​nogle tilfælde af gynækomasti, men det er ikke så effektivt som tamoxifen eller raloxifen til denne indikation. Det har vist variable resultater for gynækomasti (sandsynligvis fordi zuclomifen-isomeren er østrogen), og er derfor ikke anbefales til behandling af tilstanden. Ren enclomifenisomer er sandsynligvis mere effektiv end clomifen til behandling af gynækomasti på grund af manglen på zuclomifenisomeren (som nævnt ovenfor).

Mandlig infertilitet: Clomiphenecitrat bruges undertiden off-label til behandling af mandlig infertilitet. Hos mænd med lave testosteronniveauer eller lavt sædtal kan det stimulere produktionen af ​​hormoner i hypofysen, som øger sædproduktionen.

 

 

Clomifen producerer N-desmethylclomifen, clomifenoxid (clomifen N-oxid), 4-hydroxyclomifen og 4-hydroxy-N-desmethylclomifen som metabolitter. Clomifen er et prodrug, vigtigst af 4-hydroxyclomifen og 4-hydroxy-N-desmethylclomifen, som er de mest aktive af dets metabolitter. I en undersøgelse var topniveauerne efter en enkelt 50 mg dosis clomifen 20,37 nmol/L for clomifen, 0,95 nmol/L for 4-hydroxyclomifen og 1,15 nmol/ L for 4-hydroxy-N-desmethylclomifen.

Clomifen har en virkningsstart på 5 til 10 dage efter behandlingsforløbet og en eliminationshalveringstid omkring 4 - 7dage. I en undersøgelse, efter en enkelt 50 mg dosis af clomifen, var halveringstiden for clomifen 128 timer (5, 3 dage), for 4-hydroxyclomifen var 13 timer og for 4-hydroxy-N -desmethylclomifen var 15 timer. Personer med CYP2D6*10-allelen viste længere halveringstider for 4-hydroxyclomifen og 4-hydroxy-N-desmethylclomifen. Primært på grund af forskelle i CYP2D6-genetik er steady state-koncentrationer og individuel respons på clomifen meget varierende.

Det meste af clomifenmetabolisme sker i leveren, hvor det gennemgår enterohepatisk recirkulation. Clomifen og dets metabolitter udskilles primært gennem fæces (42 procent), og udskillelse kan ske op til 6 uger efter seponering.

 

 

produktnavn	Clomid, Serophene
Andet navn	Clomiphene; Chloramifen; Chloramiphen; MRL-41; MRL/41; NSC-35770
CAS	911-45-5
Molar masse	405.966
MF	C26H28ClNO
Renhed	Over 98 pct
Udseende	Hvidt til råhvidt krystallinsk pulver

 

Eventuelle behov, kontakt os venligst
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: plus 86-15572565525
Telegram: plus 86-19128233885

 

 

Clomid, også kendt som clomiphenecitrat, er en medicin klassificeret som en selektiv østrogenreceptormodulator (SERM). Det bruges primært inden for reproduktionsmedicin til at stimulere ægløsning hos kvinder, som har svært ved at blive gravide på grund af anovulation eller uregelmæssig ægløsning. Her er en detaljeret forklaring på, hvordan Clomid virker:

Virkningsmekanisme: Clomid virker på hypothalamus, som er en del af hjernen, der spiller en afgørende rolle i reguleringen af ​​menstruationscyklussen. Det binder til østrogenreceptorer i hypothalamus og blokerer deres normale interaktion med endogent østrogen.

Østrogenblokade: Ved at blokere østrogenreceptorer i hypothalamus forhindrer Clomid den negative feedback-effekt af østrogen på frigivelsen af ​​follikelstimulerende hormon (FSH) og luteiniserende hormon (LH) fra hypofysen.

Øget frigivelse af FSH og LH: Som reaktion på østrogenblokaden opfatter hypothalamus lavere østrogenniveauer, hvilket udløser en stigning i produktionen og frigivelsen af ​​FSH og LH fra hypofysen.

Follikeludvikling og ægløsning: De øgede niveauer af FSH stimulerer væksten og udviklingen af ​​æggestokkene, som indeholder æggene. Når folliklerne modnes, producerer de mere østrogen. De øgede LH-niveauer udløser den endelige modning af den dominerende follikel og frigivelsen af ​​ægget fra æggestokken, som er kendt som ægløsning.

Regelmæssig ægløsning og menstruationscyklus: Ved at stimulere ægløsning hjælper Clomid kvinder med ægløsning eller uregelmæssig ægløsning med at etablere regelmæssige menstruationscyklusser og øge deres chancer for at blive gravide.

Det er vigtigt at bemærke, at Clomid typisk er ordineret til en bestemt varighed og ved specifikke doser bestemt af en sundhedsperson. Regelmæssig overvågning gennem blodprøver, ultralydsscanninger og sporing af menstruationscyklusser er afgørende for at vurdere responsen på behandlingen og justere dosis, hvis det er nødvendigt.

Clomid bør kun tages under opsyn af en kvalificeret sundhedspersonale med erfaring i reproduktiv medicin. De kan give personlig vejledning, overvåge behandlingsresponsen og håndtere eventuelle bivirkninger.

 

Populære tags: clomiphene citrat, Kina clomiphene citrat producenter, leverandører, fabrik