
Procaine CAS:59-46-1
Procain er mest almindeligt anvendt som et anti-aldringsmiddel til behandling af tilstande såsom demens, aldersrelateret nedgang i hukommelse og tankefærdigheder og nedsat livskvalitet, men der er ingen god videnskabelig dokumentation til støtte for disse anvendelser. Som en receptpligtig injektion , procain bruges til lokalbedøvelse.
Procain er et lokalbedøvende lægemiddel af aminoestergruppen. Det bruges primært til at reducere smerten ved intramuskulær injektion af penicillin, og det bruges også i tandplejen. På grund af handelsnavnet Novocain er allestedsnærværende, i nogle regioner omtales procain generisk som novocain. Det virker hovedsageligt som en natriumkanalblokker. I dag bruges det terapeutisk i nogle lande på grund af dets sympatolytiske, antiinflammatoriske, perfusionsfremmende og humørfremmende virkninger.
Procain blev først syntetiseret i 1905, kort efter amylocain. Det blev skabt af den tyske kemiker Alfred Einhorn, der gav kemikaliet handelsnavnet Novocaine, fra det latinske nov- (betyder ny) og -caine, en almindelig slutning for alkaloider, der bruges som bedøvelsesmidler. Det blev introduceret til medicinsk brug af kirurgen Heinrich Braun. Før opdagelsen af amylocain og procain var kokain det mest almindeligt anvendte lokalbedøvelsesmiddel. Einhorn ønskede, at hans nye opdagelse skulle bruges til amputationer, men kirurger foretrak generel anæstesi. Tandlæger fandt det dog meget nyttigt.

Farmakologi
Procainhydrochlorid virker på perifere nerver og producerer ledningsblokerende effekter. Den er afhængig af koncentrationsgradienter for at penetrere nervecellemembranen på en diffus måde, blokere natriumionkanaler på indersiden, hæve excitationstærsklen for nerveceller og miste excitabilitet og ledningsevne. Informationslevering blokeret. Procainhydrochlorid har en stærkere effekt på sensoriske nerver end motoriske nerver og på små fibre end store fibre. Procainhydrochlorid har også antiarytmiske, antikonvulsive, antiinflammatoriske og koronararterieudvidelseseffekter.
Det er mindre giftigt og er et af de almindeligt anvendte lokalbedøvelsesmidler. Dette lægemiddel er et korttidsvirkende ester lokalbedøvelsesmiddel med lav lipofilicitet og svag indtrængning i slimhinder. Anvendes generelt ikke til topisk anæstesi, lokal injektion bruges ofte til infiltrationsanæstesi, ledningsbedøvelse, subaraknoidal anæstesi og epidural anæstesi. Den træder i kraft 1-3 minutter efter injektion og kan vare i 30-45 minutter.
Vedligeholdelsestiden kan forlænges med 20 % efter tilsætning af adrenalin. Procain kan hydrolyseres af esterase i plasma og omdannes til para-aminobenzoesyre (PABA) og diethylaminoethanol. Førstnævnte kan modstå den antibakterielle virkning af sulfa-lægemidler, så det bør undgås at blive brugt sammen med sulfa-lægemidler. Procaine kan også bruges til lokal forsegling af skadede områder. Overdosering kan forårsage centralnervesystemet og kardiovaskulære reaktioner. Nogle gange kan det give allergiske reaktioner, så en hudallergitest bør laves, før du tager medicinen, men dem med negative hudtest kan stadig få allergiske reaktioner. De, der er allergiske over for dette lægemiddel, kan bruge chlorprocain og lidocain i stedet.
Farmakokinetisk
Procainhydrochlorid hydrolyseres hovedsageligt af leveren til p-aminobenzoesyre og diethylamin i kroppen. Førstnævnte kombineres med glycin og udskilles i urinen, og sidstnævnte acetyleres eller methyleres og udskilles i urinen. Eliminationshalveringstiden for procainhydrochlorid er 1,5 til 2 timer, som påvirkes af hepatisk blodgennemstrømning, leverfunktion og plasmacholinesteraseaktivitet.
Klinisk anvendelse
Procainhydrochlorid bruges hovedsageligt til infiltrationsanæstesi, kateterblokering og topisk spinal anæstesi. Vandige opløsninger med en almindeligt anvendt koncentration på 0.25 % til 1 % kan tilsættes vasokonstriktorer såsom adrenalin for at forlænge den lokale virkningstid. Procainhydrochlorid kan også bruges som en adjuverende behandling af hjertearytmier, status epilepticus og akut myokardieinfarkt.
Medicin interaktioner
Kombination af procainhydrochlorid med andre lokalbedøvelsesmidler kan forstærke eller forlænge den lokalbedøvende effekt, men øger også risikoen for toksiske reaktioner. Kombination af procainhydrochlorid med antiarytmika, betablokkere, calciumkanalblokkere, digoxin osv. kan øge den kardioinhiberende effekt. Den kombinerede brug af procainhydrochlorid med antikonvulsiva, barbiturater, chlorpromazin osv. kan øge centralnervesystemets depressive effekt. Samtidig brug af procainhydrochlorid og epinephrin kan forlænge lokal virkning, men også øge risikoen for arytmier. Kombination af procainhydrochlorid med reduktionsmidler såsom natriumthiosulfat kan fremskynde dets hydrolysesvigt.
Dosering og anvendelse
Lokal injektion: Koncentrationen af injektionen er for det meste 0,25 %-0,5 %, og doseringen afhænger af tilstandens behov, men den bør ikke overstige 1,5 g i timen. Hvis anæstesitiden er kort, kan en lille mængde adrenalin (1; 1) tilsættes for at forlænge effekten. Dental anæstesi bruger nogle gange en opløsningskoncentration på 2% til 4%.
Forholdsregler
1. Når høje koncentrationer ved et uheld injiceres i blodkarrene, kan det forårsage rastløshed, svævende fornemmelse, svimmelhed, forvirring, periorale sensoriske abnormiteter, tinnitus og rysten i ansigtet og de distale lemmer; efterfølgende kan der opstå tonisk-kloniske kramper. Når plasmakoncentrationen er meget høj, kan det hæmme vejrtrækningen og forårsage åndedrætsstop og
koma.
2. For høj dosering kan forårsage kvalme, svedtendens, puls, åndedrætsbesvær, rødmen i ansigtet, delirium, ophidselse og kramper. Kramper kan reddes ved intravenøs injektion af amobarbital.
3. Under spinal anæstesi falder blodtrykket ofte, hvilket kan forhindres ved intramuskulær injektion af 15 til 20 mg efedrin før bedøvelse.
4. Anafylaktisk shock forekommer nogle gange, så patientens allergihistorie bør spørges før medicinering, og der bør udføres en intradermal test (intradermal injektion af 0.1ml af 0.25 % opløsning) på patienter med allergisk konstitution.
5. Den er ikke egnet til at være kompatibel med glukoseopløsning, da den kan reducere dens lokalbedøvende effekt.
Klinisk anvendelse i respiratorisk afdeling
Behandl hæmoptyse
Intravenøs infusion af procain kan udvide perifere blodkar og reducere mængden af blod, der returneres til hjertet. Efter inddrypning hos patienter med lungetuberkulosehæmoptyse udvider det kapillærerne i lungerne og reducerer modstanden i lungekredsløbet, hvilket reducerer pulmonalarterietrykket, reducerer lungernes blodgennemstrømning og opnår hæmostase. Li Furong et al. rapporterede, at 16 patienter med lungetuberkulose og massiv hæmoptyse blev behandlet. Metode: procain blev fremstillet i en 0.25 % opløsning på 200 m1 med normalt saltvand, én gang/dag, med en dryphastighed på 20 til 40 dråber/min, indtil hæmotysen stoppede. Resultater: Blandt de 16 patienter i denne gruppe var 12 markant effektive, 3 var effektive, og 1 var ineffektiv (6,2%). Den samlede effektive rente var 93,8%.
Prokain kan producere en kontinuerlig godartet stimulering af akupunkter gennem akupunktsinjektion, opretholde en vis "nålefornemmelse" inden for 24 timer og producere en moderat "karkonstriktionstilstand" for at opnå formålet med at stoppe blødning. Liu Liping rapporterede: 52 patienter med hæmoptyse på grund af lungesygdomme blev behandlet med 4 ml 2 % procaininjektion. Tag Neiguan-punkter på begge sider og injicer 1,5 til 2m1 i hver en gang om dagen. Resultater: 29 tilfælde var markant effektive, 15 tilfælde var effektive, den samlede effektive rate var 84,6 %, og 8 tilfælde var ineffektive, svarende til 15,33 %.
Kliniske data
|
Handelsnavne |
Benzoesyre, 4-amino-, 2-(diethylamino)ethylester; 4-aminobenzoesyre 2-diethylaminoethylester; PROKAIN; novokain |
|
CAS |
59-46-1 |
|
Molar masse |
236.315 |
|
MF |
C13H20N2O2 |
|
Renhed |
Over 99 % |
|
Udseende |
Hvide krystaller |
Eventuelle behov, kontakt os venligst
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885
Hvad bruges stoffet prokain til?
Prokain bruges oftestsom anti-aldringsmiddel til tilstande som demens, aldersrelateret nedgang i hukommelse og tankeevner, livskvalitet og mange andre, men der er ingen god videnskabelig dokumentation til støtte for disse anvendelser. Som en receptpligtig injektion anvendes procain til lokalbedøvelse.
Populære tags: procaine cas:59-46-1, Kina procaine cas:59-46-1 producenter, leverandører, fabrik
