Methenolonacetat (markedsført somPrimobolan) er et esterpredrug af methenolon . dens stofskifte involverer flere trin:
1. esterhydrolyse:Det primære og mest markante trin er hurtig hydrolyse af acetatesteren ved esteraser i blodet, leveren og andre væv . Dette frigiver det aktive forælder steroid,methenolon(også kendt som metenolon) .
2. Metabolisme af methenolon:Gratis methenolon gennemgår derefter levermetabolisme (fase I og fase II), primært via:
○ Reduktion:Reduktion af 3- keto -gruppen til form3 - hydroxymethenolonog3 - hydroxymethenolon.
○ Hydroxylering:Hydroxylering på forskellige positioner på steroidkernen, især ved1- positionog2- position, der fører til:
◇ 1 - hydroxymethenolon
◇ 1 - hydroxymethenolon
◇ 2 - hydroxymethenolon
◇ 2 - hydroxymethenolon
○ Yderligere reduktion/hydroxylering:Nogle af disse hydroxylerede metabolitter kan gennemgå yderligere reduktion (e . g ., af 3- keto -gruppen, hvis den stadig er til stede) eller yderligere hydroxylering .
○ Konjugering (fase II):De reducerede og hydroxylerede metabolitter (og potentielt små mængder umetaboliseret methenolon) er konjugeret, primært medGlucuronsyre(danner glucuronider) i mindre grad medsulfat(danner sulfater) . Dette gør dem vandopløselige til udskillelse .
Nøglepunkter om methenolonmetabolitter:
● 1, 2- dobbeltbinding:Denne strukturelle funktion er afgørende . den forhindrer:
○ Aromatisering:Methenolon og dets metabolitterKan ikkeKonverter til østrogen .
○ 5 - reduktion:Methenolon og dets metabolitterKan ikkereduceres med 5 - reduktaseenzymet (i modsætning til testosteron eller dihydrotestosteronderivater) . dets metabolitter er derfor forskellige fra mange andre AAS .}
● Større udskilt metabolitter:De primære metabolitter, der er påvist i urin til dopingkontrol eller andre testformål, erGlucuronidkonjugateraf:
○ 1 - hydroxymethenolon
○ 1 - hydroxymethenolon
○ 2 - hydroxymethenolon
○ 2 - hydroxymethenolon
○Små mængder af glucuroniderne af de reducerede former (3 /3 - hydroxymethenolon) kan også være til stede .
● Stabilitet:1, 2- dobbeltbinding gør nogle metabolitter relativt ustabile under visse analytiske forhold (som høj varme i GC), hvilket ofte kræver specifik derivatisering eller LC-MS/MS-metoder til optimal detektion .
Sammenfattende:De vigtigste metabolitter af methenolonacetat er de glucuroniderede former for hydroxylerede derivater af methenolon, især hydroxyleret ved 1 og 2 positioner (1, 1, 2, 2), sammen med glucuronider af reducerede former ved 3- position {.}} den unikke 1, {2-} dobbelt metabolisk vej og differentierer sine metabolitter fra dem fra mange andre anabolske steroider .
https: // www . hormonerawsource . com/steroidfinished/steroidfiniserede tablets/stromusc-methenolon-acetat-primobolan -50 mg . html
