Methenolonacetat, et anabolisk-androgen steroid, gennemgår adskillige metaboliske transformationer i kroppen. Her er dens vigtigste metabolitter og metaboliske veje:
1.ester hydrolyse:
Acetatesteren spaltes af esteraser, der frigiver den aktive form,methenolon(også kendt som Primobolan).
2.Fase I Metabolisme (oxidation, reduktion, hydroxylering):
● 6 - hydroxylering: En større metabolisk vej, der producerer6 - hydroxymethenolon. Denne metabolit er ofte en primær markør i dopingtest.
● Reduktion af 1,2 dobbeltbindingen: Dobbeltbindingen i Methenolones struktur kan reduceres, hvilket dannesdihydromethenolon.
● 17 - hydroxyoxidation: Oxidation af 17 - hydroxy -gruppen til en 17- keto -gruppe, der giver17- keto-methenolon.
●Andre potentielle hydroxyleringssteder inkluderer 16 /16 -positionerne, skønt disse er mindre dokumenterede.
3.Fase II Metabolisme (konjugering):
Fase I -metabolitterne gennemgår glucuronidering eller sulfation for at øge vandopløseligheden til udskillelse. Større konjugerede metabolitter inkluderer:
● 6 - hydroxymethenolon glucuronid
● Dihydromethenolon glucuronid
● 17- keto-methenolonglucuronid
4. Eksekretion:
Disse konjugerede metabolitter udskilles primært i urin, hvor glucuronider er den dominerende form, der er påvist i dopinganalyser.
Resumé af nøglemetabolitter:
● Methenolon(hydrolyse efter efter-esteren)
● 6 - hydroxymethenolon(større oxidativ metabolit)
● Dihydromethenolon(reduceret form)
● 17- keto-methenolon(oxideret form)
Konjugerede derivater (glucuronider/sulfater) af ovennævnte forbindelser
Disse metabolitter er kritiske for at detektere methenolonacetatbrug i antidoping og kliniske omgivelser.
