Anatrozol absorberes hurtigt efter oral administration. Omkring 40 procent af anatrozol er bundet til plasmaproteinbinding i kroppen, hvoraf de fleste metaboliseres til inaktive produkter og udskilles i urinen. Omkring 10 procent anatrozol udskilles i urinen i sin oprindelige form. Ifølge datarapporter havde raske forsøgspersoner efter indtagelse af 2 mg af dette produkt oralt en maksimal blodkoncentration på 1,56 ± 0,41 timer, en maksimal blodkoncentration på 36,52 ± 6,91 ng/ml og en eliminationshalveringstid på 42,57 ± 10,15 timer.
